GCS - y feddyginiaeth hon? Mae'r camau gweithredu ac effeithiau cyffuriau glucocorticosteroids

Siawns eich bod wedi clywed erioed o hormonau steroid. Mae ein corff yn gyson yn eu cynhyrchu i reoleiddio prosesau bywyd. Yn yr erthygl hon, byddwn yn ystyried glucocorticoids - hormonau steroid, sy'n cael eu cynhyrchu yn y cortecs adrenal. Er bod y rhan fwyaf ohonom ddiddordeb yn eu analogau synthetig - GCS. Beth yw feddyginiaeth? Y maent yn cael eu defnyddio a pha fath o ddifrod y maent yn ei achosi? Gadewch i ni weld.

Gwybodaeth gyffredinol am GCS. Beth yw feddyginiaeth?

Mae ein organeb cyfosod hormonau steroid fel glucocorticoids. Maent yn cael eu cynhyrchu gan y cortecs adrenal, ac mae eu defnydd yn ymwneud yn bennaf â thrin annigonolrwydd adrenal. Y dyddiau hyn, gan ddefnyddio nid yn unig glucocorticoids naturiol, ond hefyd eu analogau synthetig - GCS. Beth yw feddyginiaeth? I ddynoliaeth, analogs hyn yn golygu llawer, gan fod ar y corff gwrthlidiol, gwrthimiwnedd, antishock, gwrth-effaith alergaidd.

Glucocorticoids wedi dod i arfer fel cyffuriau (y cyfeirir ato yn yr erthygl - PM) yn y 40-au o XX ganrif. Erbyn diwedd y 30au yr ugeinfed ganrif, mae gwyddonwyr wedi dod o hyd cyfansoddion hormonau steroid yn cortecs adrenal dynol, ac yn 1937 cafodd ei ddewis deoxycorticosterone mineralocorticoid. Ar ddechrau'r 40-au yn deillio hydrocortison glucocorticoid a cortison. effeithiau ffarmacolegol o cortisone a hydrocortison mor amrywiol, y penderfynwyd eu defnyddio fel cyffuriau. Ar ôl peth amser, mae gwyddonwyr wedi cynnal eu synthesis.

Y glucocorticoid mwyaf gweithgar yn yr organeb dynol yn - cortisol (analog - hydrocortison, y mae eu pris - 100-150 rubles), ac mae'n cael ei ystyried yn bwysig. Mae hefyd yn bosibl dyrannu llai gweithgar: corticosterone, cortison, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

O'r holl glucocorticoids naturiol fel defnydd o gyffuriau a geir yn unig hydrocortison ac cortison. Fodd bynnag, yr ochr achosi effeithiau olaf yn amlach nag unrhyw hormon arall, a dyna pam ar hyn o bryd ei ddefnydd mewn meddygaeth yn gyfyngedig. Hyd yn hyn, dim ond defnyddio hydrocortison glucocorticoid neu ei esterau (hemisuccinate hydrocortison a asetad hydrocortison).

glucocorticosteroids O ran (glucocorticoids synthetig), ar hyn o bryd rydym yn syntheseiddio nifer o asiantau o'r fath, ymhlith y mae'r fflẅorinedig (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, ac ati) A heb fod yn fflẅorinedig (methylprednisolone, prednisolone, Prednisone) glucocorticoids.

asiantau o'r fath yn weithredol na'u cymheiriaid naturiol, ac mae'n ofynnol i drin dognau llai.

Mae'r mecanwaith gweithredu o corticosteroidau

Nid yw'r weithred o glucocorticoids ar y lefel foleciwlaidd yn cael ei ddeall yn llawn. Mae gwyddonwyr yn credu bod y cyffuriau hyn yn gweithredu ar gelloedd ar y lefel o reoleiddio trawsgrifio genynnau.

Corticosteroidau rhyngweithio â derbynyddion glucocorticoid mewngellol yn bresennol ym mron pob cell o'r corff dynol. Yn absenoldeb derbynyddion hormonau (sef proteinau cytosolic) yn cael eu ddiffodd yn syml. Yn y cyflwr anweithgar, maent yn rhan o'r heterocomplexes, sy'n cynnwys hefyd immunophilin, proteinau sioc gwres ac yn y blaen.

Pan fydd steroidau treiddio y celloedd (drwy'r bilen), maent yn rhwymo i dderbynyddion a activate gymhleth "glucocorticoid + derbynnydd", ar ôl y mae'n mynd i mewn i'r niwclews gell ac yn rhyngweithio â rhanbarthau DNA sydd wedi eu lleoli yn y genyn darn hyrwyddwr steroid cyfatebol (maent hefyd yn cael eu galw'n glucocorticoid 'elfennau Atebodd). Cymhleth "+ derbynnydd glucocorticoid" yn gallu rheoleiddio (rhwystro neu, i'r gwrthwyneb, activate) y broses o trawsgrifio genynnau penodol. Mae hyn yn beth yn arwain at atal neu symbylu mRNA, yn ogystal â newid yn y synthesis o wahanol ensymau a phroteinau rheoleiddio sy'n cyfryngu effeithiau cellog.

Mae amryw o astudiaethau yn dangos bod y cymhleth "glucocorticoid + derbynnydd" rhyngweithio â gwahanol ffactorau trawsgrifio, er enghraifft, fel ffactor niwclear Kappa B (NF-kB) a thrawsgrifio protein activator (AP-1) sy'n rheoleiddio y genynnau sy'n rhan o'r ymateb imiwnedd ac llid (moleciwlau adlyniad, genynnau cytokine, proteas ac yn y blaen.).

Y prif effeithiau GCS

Effeithiau glucocorticoids ar y corff dynol yn niferus. Mae'r hormonau hyn yn cael antishock, imunnodepressivnoe, gweithredu antitoxic, antiallergic, antiinflammatory a antiinflammatory. Gadewch i ni edrych yn agosach ar sut y mae gweithredoedd corticosteroidau.

• effeithiau gwrthlidiol o corticosteroidau. Achosi atal y gweithgaredd o phospholipase A liberatiou _2. Pryd ataliad o ensym hwn yn y corff dynol yn cael ei hatal (rhyddhau) y ataliad o asid arachidonic a ffurfio rhai cyfryngwyr llidiol (megis prostaglandinau, leukotrienes, a troboksan t. D.). Ar ben hynny, mae'r glucocorticosteroids dderbynfa yn lleihau capilarïau hylif exudation, vasoconstriction (culhau), gwella microcirculation yn y llid.
• gwrth-effaith alergaidd o GCS. Mae'n digwydd o ganlyniad i ostwng secretiad a synthesis o gyfryngwyr o alergedd, lleihau cylchredeg basophils, ataliad o rhyddhau histamin o basophils a chelloedd mast sensitif, gan leihau nifer y B a lymffocytau T, gan leihau sensitifrwydd o gelloedd i cyfryngwyr o alergedd, newidiadau ymateb imiwnedd, yn ogystal â atal o gynhyrchu gwrthgyrff.
• gweithgarwch gwrthimiwnedd o GCS. Beth yw feddyginiaeth? Mae hyn yn golygu bod y cyffuriau atal immunogenez, atal cynhyrchu gwrthgyrff. Corticosteroidau atal ymfudiad bôn-gelloedd mêr esgyrn, atal gweithgarwch B a lymffocytau T atal rhyddhau chytocinau gan macroffagau a leukocytes.
• Gwrth-wenwynig ac effaith antishock corticosteroidau. Effaith hormonau a achosir gan bwysedd gwaed uchel mewn pobl, yn ogystal â activation o ensymau afu cymryd rhan yn y metaboledd o xenon a endobiotikov.
• gweithgarwch Mineralocorticoid. Glucocorticosteroids y gallu i retard sodiwm a dŵr yn y corff, ysgogi ysgarthiad o botasiwm. Nid yw hyn amnewidion synthetig cystal â hormonau naturiol, ond mae'n yr effaith ar y corff sydd ganddynt.

pharmacokinetics

Ar gyfer y cyfnod o weithredu o steroidau systemig gellir eu rhannu yn:

1. Glucocorticosteroids gweithredu byr (ee, hydrocortison, mae'r pris yn amrywio 100-150 rubles).
2. Glucocorticosteroids gyda hyd cyfartalog o weithredu (prednisolone (adborth sydd ddim yn dda iawn), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids â chamau hir (acetonide triamcinolone, dexamethasone, betamethasone).

Ond nid yn unig ar gyfer y gall hyd glucocorticosteroids cael ei benderfynu. Gall Dosbarthiad ohonynt hefyd fod y dull o weinyddu:

• llafar;
• intranasal;
• glucocorticosteroids hanadlu.

Mae'r dosbarthiad, fodd bynnag, yn berthnasol yn unig i glucocorticosteroids system.

Mae rhai cyffuriau ar ffurf eli a hufen (corticosteroidau lleol). Er enghraifft, "Afloderm". Adolygiadau o fformiwleiddiadau o'r fath yn dda.

Gadewch i ni edrych ar fathau o corticosteroidau systemig yn unig.

steroidau Llafar amsugno berffaith yn y coluddyn heb achosi problemau. Mynd ati rhwymo i broteinau yn y plasma (transcortin, albwmin). Mae'r crynhoad uchaf o corticosteroidau geneuol yn y gwaed yn cael ei gyrraedd ar ôl 1.5 awr ar ôl gweinyddu. Maent yn cael biotransformation yn yr afu, yr arennau (yn rhannol) a meinweoedd eraill drwy cydgysylltiad i glucuronide neu sylffad.

Mae tua 70% o'r GCS rhediadau hysgarthu yn yr wrin, bydd 20% arall yn y feces yn dangos yn ddiweddarach, ac mae'r gweddill - gyda hylifau biolegol eraill (ee, yn ddiweddarach). Mae'r hanner - o 2 a 4 awr.

Gallwch greu bwrdd bach â'r paramedrau pharmacokinetic corticosteroidau llafar.

Glucocorticosteroids. Cyffuriau (enwau)	Yr hanner oes o feinwe	Plasma hanner oes
hydrocortison	8-12 awr	0.5-1.5 awr
cortison	8-12 awr	0.7-2 awr
Prednisolone (Nid yw adolygiadau yn dda iawn)	18-36 awr	2-4 awr
methylprednisolone	18-36 awr	2-4 awr
fludrocortisone	18-36 awr	3.5 awr
dexamethasone	36-54 awr	05:00

steroidau hanadlu mewn arferion clinigol cyfoes a gyflwynir acetonide triamcinolone, propionad fluticasone, furoate mometasone, budesonide a dipropionate beclomethasone.

Gall paramedrau pharmacokinetic hefyd yn cael eu cyflwyno mewn tabl:

Glucocorticosteroids. Cyffuriau (enwau)	Mae'r gweithgaredd gwrthlidiol lleol	cyfaint o ddosbarthu	Plasma hanner oes	Effeithlonrwydd o daith drwy'r afu
dipropionate beclomethasone	0.64 o unedau.	-	0.5 awr	70%
budesonide	1 uned.	4.3 l / kg	1,7-3,4 awr	90%
acetonide triamcinolone	0.27 o unedau.	1.2 l / kg	1.4-2 awr	80-90%
propionad fluticasone	1 uned.	3.7 l / kg	3.1 awr	99%
flunisolide	0.34 o unedau.	1.8 l / kg	1.6 awr	-

steroidau trwynol mewn meddygaeth Heddiw, cyflwynodd propionad fluticasone, flunisolide, acetonide triamcinolone, furoate mometasone, budesonide a dipropionate beclomethasone. yn cael eu galw'n rhai ohonynt yr un ffordd â corticosteroidau hanadlu.

Ar ôl cymhwyso'r corticosteroidau intranasal dos amsugno yn y coluddyn a'r dogn arall yn dod o'r mwcosa llwybr anadlu uniongyrchol i mewn i'r llif gwaed.

Glucocorticosteroids, ei ddal yn y llwybr treulio, yn cael eu hamsugno am tua 1-8 y cant, ac mae'r tocyn cyntaf trwy'r afu biotransformed bron yn gyfan gwbl i metabolites anweithgar.

Glucocorticosteroids sydd wedi mynd i mewn i'r gwaed, hydrolyze i sylweddau anweithgar. Dyma dabl gyda'u paramedrau pharmacokinetic:

Glucocorticosteroids. paratoadau	Bioargaeledd wrth fynd i mewn i'r gwaed, fel canran	Bioargaeledd pan amsugno o'r llwybr gastroberfeddol, yn y cant
budesonide	34	11
dipropionate beclomethasone	44	20-25
furoate mometasone	<0.1	<1
acetonide triamcinolone	Dim Gwybodaeth	10,6-23
propionad fluticasone	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Cyffuriau megis "Afloderm" (adborth sy'n cadw neidio i fyny ar y net), i ddisgrifio ar wahân yn gwneud unrhyw synnwyr. Mae pob un ohonynt yw'r prif gynhwysyn actif, sy'n debygol o eisoes wedi cael eu crybwyll uchod. Mae'r cyffuriau hyn - corticosteroidau lleol, ac maent yn cael eu cynrychioli gan amlaf ar ffurf eli neu hufen.

Rhowch therapi glucocorticosteroid (arwyddion i'w defnyddio)

Ar gyfer pob math o glucocorticosteroids ei arwyddion ar gyfer eu defnyddio. Felly, corticosteroidau geneuol yn cael eu defnyddio i drin:

• clefyd Crohn;
• llid briwiol y coluddyn;
• anhwylderau yr ysgyfaint gwagleol;
• syndrom trallod resbiradol aciwt;
• niwmonia difrifol;
• clefyd rhwystrol cronig yr ysgyfaint mewn cyfnod acíwt;
• asthma bronciol;
• thyroiditis subacute;
• hyperplasia adrenal cynhenid (yn yr achos hwn, mae person nid yw'n cynhyrchu corticoids ei hun ac yn cael ei orfodi i gymryd eu analogau synthetig);
• annigonolrwydd adrenal aciwt.

Hefyd steroidau yn cael eu defnyddio mewn therapi amnewid o fethiant napochechnikovoy cynradd ac uwchradd.

corticosteroidau intranasal yn cael eu defnyddio ar gyfer:

• rhinitis idiopathig (vasomotor);
• rhinitis alergaidd heb fod yn gyda eosinophilia;
• trwyn pilipoze;
• rhinitis alergaidd lluosflwydd (parhaus);
• rhinitis alergaidd tymhorol (ysbeidiol).

corticosteroidau a anadlir yn cael eu defnyddio i drin clefyd rhwystrol cronig, asthma bronciol.

gwrtharwyddion

Dylai Rhagofalon drin GCS mewn sefyllfaoedd clinigol hyn:

• llaetha;
• glawcoma;
• Mae rhai clefydau y gornbilen, sy'n cael eu cyfuno ag abnormaleddau o'r epitheliwm;
• ffwngaidd neu glefydau firaol y llygad;
• haint purulent;
• cyfnod brechu;
• syffilis;
• ffurf weithredol o dwbercwlosis;
• haint herpes;
• heintiau ffyngaidd systemig;
• rhywfaint o salwch meddwl gyda symptomau cynhyrchiol;
• raddau difrifol o fethiant arennol;
• pwysedd gwaed uchel;
• thrombo;
• wlser stumog neu dwodenol;
• diabetes;
• clefyd Cushing.

corticosteroidau intranasal Strictly wrthgymeradwyo mewn achosion o'r fath:

• gwaedlifau o'r trwyn yn aml mewn hanes;
• diathesis hemorrhagic;
• gorsensitifrwydd.

Glucocorticosteroids: sgîl-effeithiau

Gall sgîl-effeithiau o corticosteroidau cael ei rannu yn lleol a systemig.

sgîl-effeithiau Lleol

Rhannu'n effeithiau mewnanadlu corticosteroidau a intranasal.

1. effeithiau andwyol lleol o glucocorticosteroids anadlu:

• peswch;
• dysphonia;
• candidiasis y ceudod y geg a'r ffaryncs.

2. sgîl-effeithiau lleol o corticosteroidau intranasal:

• perforation o'r septwm trwynol;
• gwaedlifau o'r trwyn;
• llosgi a pilennau mwcaidd sych y trwyn a'r ffaryncs;
• tisian;
• trwyn yn cosi.

sgîl-effeithiau systemig

Rhannu yn ôl i rannau o'r corff, sy'n gweithredu.

1. Mae rhan o'r system nerfol ganolog:

• seicosisau;
• iselder;
• ewfforia;
• anhunedd;
• irritability.

2. Gan fod y system gardiofasgwlaidd:

• thrombo;
• thrombosis gwythïen ddofn;
• pwysedd gwaed uchel;
• myocardiodystrophy.

3. system atgenhedlu:

• hirsutism;
• oedi datblygiad rhywiol;
• dysfunction rhywiol;
• cylchred mislif ansefydlog.

4. O'r system dreulio:

• afu brasterog;
• pancreatitis;
• gwaedu o'r llwybr gastroberfeddol;
• wlserau steroid y stumog a'r coluddion.

5. O'r system endocrin:

• diabetes;
• syndrom Cushing;
• gordewdra;
• atroffi o'r cortecs adrenal oherwydd ataliad o'i swyddogaeth.

6. O'r ochr o farn:

• glawcoma;
• posterior cataractau subcapsular.

7. O'r system cyhyrysgerbydol:

• nychdod y cyhyrau;
• myopathy;
• crablyd twf mewn plant;
• necrosis ac asgwrn doriadau avascular;
• osteoporosis.

8. Ar gyfer y croen:

• alopecia;
• striae;
• teneuo y croen.

9. Sgîl-effeithiau eraill:

• ffurfiau heintus a chronig dybryd o brosesau llidiol;
• chwyddo;
• sodiwm a dŵr cadw yn y corff.

mesurau rhagofalus

Mewn rhai achosion, dylid corticosteroidau gael eu defnyddio gyda gofal.

Er enghraifft, gall cleifion sydd â sirosis, isthyroidedd, hypoalbuminemia, a chleifion henaint neu oedrannus eu gwella gweithredu o corticosteroidau.

Wrth gymhwyso corticosteroidau yn ystod beichiogrwydd dylai gymryd i ystyriaeth yr effaith ddisgwyliedig y driniaeth ar gyfer y fam a'r risg o effaith negyddol o'r cyffur ar y ffetws, gan y gall corticosteroidau tarfu ar y datblygiad o dwf y ffoetws a hyd yn oed diffygion megis taflod hollt ac yn y blaen.

Os, yn ystod y defnydd o gleifion GCS yn dioddef haint (brech yr ieir, y frech goch, ac yn y blaen. D.), Gall ddigwydd o ddifrif.

Wrth drin cleifion ag corticosteroidau neu glefydau llidiol hunanimiwn (arthritis gwynegol, clefydau coluddyn, erythematosws lwpws systemig ac yn y blaen. D.) Welsoch Gellir gwrthiant steroid yn cael eu harsylwi.

Mae cleifion sy'n derbyn steroidau geneuol am amser hir, mae angen o dro i dro i gymryd gwaed Ocwlt fecal a phasio fibroezofagogastroduodenoskopiyu fel wlser steroid yn ystod triniaeth â efallai na fydd corticosteroidau gael eu haflonyddu.

Mewn 30-50% o gleifion eu trin â corticosteroidau am amser hir, yn datblygu osteoporosis. Fel rheol, mae'n effeithio ar y traed, dwylo, pelfis, asennau, asgwrn y cefn.

Rhyngweithio â chyffuriau eraill

Mae pob glucocorticosteroids (nid yw o bwys dosbarthiad yma) pan fyddant mewn cysylltiad â chyffuriau eraill yn rhoi effaith penodol, ac nid yw effaith hyn bob amser yn gadarnhaol ar gyfer ein corff. Dyma beth sydd angen i chi ei wybod cyn gwneud cais corticosteroidau ar y cyd â chyffuriau eraill:

1. GCS a gwrthasidau - glucocorticosteroids amsugno yn gostwng.
2. GCS a barbitwradau, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation yn yr iau yn cael ei gynyddu.
3. GCS a isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation yn yr iau yn lleihau.
4. SCS a salicylates, phenylbutazone, barbitwradau, digitoxin, penisilin, chloramphenicol - pob un o'r cyffuriau hyn yn cael ei wella dileu.
5. GCS a isoniazid - yn torri y psyche dynol.
6. Corticosteroidau a reserpine - ymddangosiad wladwriaeth iselder.
7. GCS a trichylchol cyffuriau gwrth-iselder - mwy o bwysau intraocular.
8. GCS a gweithyddion - y camau y cyffuriau hyn yn cynyddu.
9. Corticosteroidau a theophylline - gweithredu gwrthlidiol o glucocorticoids yn cynyddu, datblygu effeithiau cardiotoxic.
10. SCS a diwretigion, amphotericin B, mineralocorticoid - cynyddu'r risg o hypokalemia.
11. GCS ac anuniongyrchol gwrthgeulyddion, fibrinolytics, biwtadïen, ibuprofen, asid ethacrynic - gall cael ei ddilyn gan gymhlethdodau hemorrhagic.
12. SCS a indomethacin, salicylates - gall cyfuniad hyn achosi lesions briwiol y llwybr treuliad.
13. Corticosteroidau a pharasetamol - gwenwyndra y cyffur yn cael ei gynyddu.
14. Corticosteroidau a azathioprine - cynyddu'r risg o cataractau, myopathy.
15. GCS a mercaptopurine - gall cyfuniad arwain at fwy o crynodiad o asid wrig yn y gwaed.
16. GCS a hingamin - chwyddo effeithiau annymunol y cyffur hwn (didreiddedd gornbilen, myopathy, dermatitis).
17. GCS a methandrostenolone - chwyddo effeithiau andwyol glucocorticoids.
18. Corticosteroidau a pharatoadau haearn, androgenau - cynyddu synthesis o erythropoietin, ac yn erbyn y cefndir hwn, a mwy o erythropoiesis.
19. GCS a hypoglycemic cyffuriau - gostyngiad bron yn gyflawn o'u heffeithiolrwydd.

casgliad

Steroidau - cyffuriau, heb y feddyginiaeth fodern yn annhebygol o gostio. Maent yn cael eu defnyddio i drin camau difrifol iawn o'r clefyd, neu yn syml i wella camau o gyffur. Fodd bynnag, fel gyda phob meddyginiaethau, glucocorticosteroids sgîl-effeithiau ac mae ganddynt gwrtharwyddion hefyd. Peidiwch ag anghofio am y peth. Uchod, rydym wedi rhestru yr holl achosion lle nad oes angen defnyddio steroidau a hefyd wedi darparu rhestr o ryngweithio o corticosteroidau â chyffuriau eraill. y mecanwaith gweithredu o corticosteroidau a holl eu heffeithiau hefyd wedi cael eu disgrifio'n fanwl yma. Nawr y cyfan sydd angen i chi ei wybod am GCS, yn cael ei mewn un man - erthygl hon. Fodd bynnag, mewn unrhyw achos, peidiwch â dechrau triniaeth dim ond ar ôl darllen y wybodaeth gyffredinol am GCS. Mae'r cyffuriau hyn yn, wrth gwrs, gellir eu prynu heb bresgripsiwn, ond pam yr ydych ei angen? Cyn defnyddio unrhyw gyffuriau dylai ymgynghori ag arbenigwr yn gyntaf. Bod yn iach ac nid meddyginiaeth eu hunain!