Cyffuriau Antileukotriene y genhedlaeth newydd: rhestr o'r gorau

cyffuriau Antileukotriene yn cynrychioli dosbarth newydd o asiantau sy'n lleihau'r prosesau llidiol sy'n etiology alergaidd neu'n heintus.

Er mwyn deall yr egwyddor o weithredu o'r cyffuriau hyn, mae angen i ddeall beth yw'r leukotrienes.

leukotrienes

Maent yn gyfryngwyr o lid. Yn ôl eu strwythur cemegol, maent yn asidau brasterog, sy'n cael eu ffurfio o asid arachidonic.

Leukotrienes yn cymryd rhan yn y gwaith o ddatblygu asthma. Yn ogystal â histamin, maent yn cyfryngwyr o adweithiau alergaidd o'r math ar unwaith. Gall histamin achosi bronchospasm tymor byr gyflym ond a leukotrienes achosi sbasm oedi a hirach.

Wrth i gyffuriau antileukotriene dosbarthu?

Ar hyn o bryd, leukotrienes yn cael eu dosbarthu fel a ganlyn: A _4, B _4, C _4, D _4, E _4.

Synthesis o leukotrienes deillio o asid arachidonic. Mae'n dan ddylanwad enillion 5-lipoxygenase i leukotriene A _4. Ar ôl hynny, mae adwaith rhaeadr, a arweiniodd at y leukotrienes ffurf ganlynol B ₄ -C ₄ -D ₄ -E _4. Mae'r cynnyrch terfynol yr adwaith hwn - LTE _4.

Sefydlwyd y LTE _4, D _4, gall E ₄ achosi effaith bronchoconstrictor, gall cynnydd o secretiad mwcws yn cyfrannu at y gwaith o ddatblygu oedema, atal clirio mucociliary.

B _4, D _4, E _{4 yn} cael gweithgaredd chemotactic, hy gall ddenu neutrophils a eosinophils yn y parth broses ymfflamychol.

Mae gwyddonwyr wedi dangos bod leukotrienes yn cael eu cynhyrchu gan macroffagau, celloedd mast, eosinophils, neutrophils, T-lymffocytau, sy'n ymwneud yn uniongyrchol â adweithiau llidiol. cyffuriau Antileukotriene mewn asthma ei ddefnyddio yn aml.

Ar ôl y celloedd yn dod i gysylltiad ag alergen ac oeri digwydd llwybrau anadlu neu ar ôl ymdrech gorfforol, actifadu synthesis LT. Hynny yw, mae'r synthesis yn dechrau pan fydd y osmolarity cynnwys codiadau bronciol.

Pedwar grŵp o gyffuriau

Mae bellach yn hysbys mewn cyffuriau mhob pedwar grŵp antileukotriene:

1. "Zileuton", sydd yn atalydd uniongyrchol o 5-lipoxygenase.
2. Fformiwleiddiadau sy'n atalyddion hyblyg, broses o rwymo y protein gyda asid arachidonic rhybuddio.
3. "Zafirlukast", "Pobilukast", "montelukast", "pranlukast", "verlukast" sy'n wrthwynebwyr o dderbynyddion leukotriene sulfidopeptidnyh.
4. Cyffuriau sy'n wrthwynebwyr o leukotriene B ₄ derbynnydd.

Y mwyaf a astudir yn gyffuriau antileukotriene o'r grŵp cyntaf a'r trydydd grŵp o gronfeydd. Ystyriwch y grwpiau hyn yn fwy manwl.

"Zileuton"

"Zileuton" yn atalydd cildroadwy o 5-lipoxygenase. Mae'n gallu i atal ffurfio sulfidopeptidnyh The LT a RT _4. Efallai y bydd y cyffur gael effeithiau broncoledydd para hyd at bum awr. Hefyd ei fod yn gallu atal achosion o sbasm bronciol, sydd yn ganlyniad i amlygiad i aer oer neu "aspirin".

Mae nifer o astudiaethau profi bod "Zileuton" neilltuo i gleifion sy'n dioddef o asthma bronciol ar gyfer un i chwe mis, gall leihau'r angen i'r claf ei anadlu β2-agonists a corticosteroidau. Mae dogn sengl "zileuton" rhybuddio y digwyddiad o tisian a bod yn fyr o anadlu trwynol mewn cleifion sy'n dioddef o rhinitis alergaidd ar ôl gweinyddu trwynol o alergen.

Mae'r therapi chwe wythnos gyda "zileuton" asthma atopig yn dangos canlyniad arwyddocaol. Meddygon yn dweud o ansawdd uchel gostwng eosinophils a neutrophils. Hefyd, mae'n gostwng ffactor necrosis tiwmor mewn hylifau lavage bronchoalveolar ar ôl prawf math alergen. Dyna beth yw cyffuriau antileukotriene unigryw, mae'r mecanwaith gweithredu yn seiliedig ar hyn.

"Zileuton" yn cael ei nodweddu gan cyfnod cymharol fyr, yn ystod y mae ei hanner oes. Mae hyn yn awgrymu y dylai'r cyffur yn cael eu cymryd yn ddigon aml i bedair gwaith y dydd. Yn ogystal, "Zileuton" gallu lleihau clirio theophylline. Rhaid iddo gael ei ystyried, os cymerir yn ganiataol theophylline derbyn paralel a "zileuton". Hynny yw, dylai'r dos cyntaf yn cael ei leihau. Os "Zileuton", rhoddir y tymor hir, mae angen i fonitro lefel o ensymau afu.

Ond mae antileukotriene cenhedlaeth newydd o gyffuriau, eu rhestr isod.

Asiantau sy'n wrthwynebwyr o leukotrienes sulfidopeptidnyh, cystadleuwyr yn hynod ddetholus ac yn wrthdroadwy atalyddion LT D ₄ derbynyddion. Mae'r cyffuriau hyn yn cynnwys "pranlukast" "Zafirlukast", "montelukast."

"Akolat" ( "Zafirlukast")

"Zafirlukast" aka "Akolat" yw'r mwyaf a astudiwyd y grŵp hwn o sylweddau cyffuriau antileukotriene. Mae hefyd yn cyfeiriadedd broncoledydd weithredol. Mae'r effaith yn para am gryn amser hir, hyd at bum awr. broses "Zafirlukast" yn gallu atal y gwaith o ddatblygu adwaith asthma yn achos y anadlu alergen. Ei effeithiolrwydd ei brofi, ac mae'r sbasm bronciol atal, sy'n cael ei ysgogi gan aer oer, aspirin, gweithgaredd corfforol, llygryddion. cyffuriau Active, a pharatoi "montelukast" gallu i wella gweithgarwch broncoledydd o β2-agonistiaid.

wedi "Akolat" ( "Zafirlukast") absorbability da, ei grynodiad anterth yn y gwaed yn cael ei gyflawni ar ôl tair awr ar ôl ei weinyddiaeth. Mae ei gyfnod hanner oes ychydig yn hirach na'r "zileuton", ac mae'n 10 awr. Yn ogystal, mae'n cael unrhyw effaith ar y glirio theophylline. Derbyn cyffuriau gweithredol ddylai fod naill ai awr cyn pryd bwyd neu o fewn dwy awr ar ôl hynny, gan fod y bwyd yn sylweddol yn lleihau ei allu amsugno. Yn golygu oddef yn eithaf da.

casgliad

Gall cyffuriau Antileukotriene am alergeddau yn cael ei ddefnyddio ar gyfer plant, ond nid cyn iddynt gyrraedd oed dau. Gyda chymorth y meddyginiaethau hyn mewn plant eu trin â broncitis rheolaidd, rhinitis alergaidd, asthma ysgafn.