Y genhedlaeth ddiweddaraf o gyffuriau statin: manteision, prisiau, adolygiadau

cyffuriau statin Dosbarth wedi cael eu syntheseiddio fel modd i leihau faint o golesterol serwm a lleihau'r risg cardiofasgwlaidd. Am gyfnod hir ymchwilwyr a meddygon yn gweithio yn unig gyda chyffuriau, "lovastatin," "pravastatin" "Simvastatin", "Fluvastatin." Yna syntheseiddio "Atorvastatin" a "Rosuvastatin" - yn y genhedlaeth ddiweddaraf o statinau, neu yn hytrach, y cyffuriau mwyaf effeithiol yn y categori hwn. Mae hefyd yn mynd rhagddo ar hyn o bryd i ddatblygu newydd, hynny yw statinau hyd yn oed mwy diogel ac effeithiol, ymhlith y mae'r mwyaf poblogaidd yn perthyn i'r "pitavastatin."

Nodweddion ffarmacolegol Cyffredinol statinau

Mae pob statinau yn disgyn i'r categori o gyffuriau sy'n effeithio ar metaboledd lipid yn y corff dynol. Mae'r meddyginiaethau anatomaidd Therapiwtig Cemegol System Ddosbarthu maent yn cael eu dynodi cod S10AA ac yn ymwneud â atalyddion o reductase HMG-CoA. Llesteirio Gweithgaredd ensym hwn, maent yn amharu ar y synthesis o golesterol, serum gan leihau yn sylweddol ei faint. statinau Mae'r cam hwn yn caniatáu i gyflawni'r crynodiadau argymhellir o lipidau dwysedd isel yn y gwaed.

Mae'r effeithiau hyn yn ei gwneud yn bosibl i ostwng y gyfradd ddatblygu plac atherosclerotic sylweddol. Hefyd cyffuriau atal rhag digwydd. Hyd yn oed os yw ar gael yn y effaith werthfawr o statinau: maent yn sefydlogi'r endotheliwm y plac atherosclerotic, yn hyn o beth, lleihau'r tebygolrwydd o thrombosis coronaidd yn sylweddol, gan weithredu trwy fecanwaith gwahanol na therapi gwrthblatennau. Ar ben hynny, y defnydd cyfunol o'r cronfeydd hyn yn galluogi hyd yn oed mwy i leihau'r tebygolrwydd o drawiad ar y galon. Oherwydd bod statinau yn cael eu gosod ar y pris y mae'n cael ei gyfiawnhau yn llawn.

Yn enwedig statinau dosbarthiad

Mae yna nifer o ddulliau o adran i ddosbarthiadau cyffuriau. Gellir eu gweld o ran nodweddion synthesis. Hefyd, gan fod y driniaeth amrywiol statins yn gofyn am ddyrannu mewn gwahanol dosau yn rhesymol i gyflwyno ddosbarthu yn seiliedig ar dosages argymhellir. Dosbarthiad o genedlaethau yn edrych fel hyn:

• Rwy'n genhedlaeth "Simvastatin", "pravastatin", "lovastatin".
• genhedlaeth II, "Fluvastatin."
• III genhedlaeth "cerivastatin," "Atorvastatin".
• Cenhedlaeth IV "pitavastatin," "Rosuvastatin."

Mae pob statinau yn cael eu rhannu yn artiffisial syntheseiddio o ddeunyddiau crai, ac yn naturiol. Mae'r olaf yn cynnwys "lovastatin," "pravastatin" a "Simvastatin". cyffuriau synthetig yw'r gweddill. "Fluvastatin," "Atorvastatin", "Rosuvastatin" a "pitavastatin"

Dosbarthiad statins mewn dosau dibynnu ar y cais

Mae pob dosbarth o gyffuriau, gan gynnwys y genhedlaeth ddiweddaraf o statinau, wedi'i rannu yn ddeallus i dos isel (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) o uchel (40-80 mg). Yn benodol:

• cyffuriau uchel-llidiol ( "Atorvastatin", "lovastatin" "Fluvastatin");
• cyffuriau srednedoznye ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• cyffuriau dos isel ( "pitavastatin").

Mae'r dosbarthiad yn adlewyrchu posibilrwydd o rhagnodi a'u amrediad therapiwtig. Yn benodol, uchel-gyffuriau yn cael effaith mewn symiau mawr, tra oddef yn dda. cyffuriau Srednedoznye, ond "rosuvastatin" oddefir cystal mewn dognau uchel, ond yn cael effaith da.

Gall statin Srednedozny "Rosuvastatin" yn cael ei gweinyddu mewn dos uchel (80 mg), os oes angen, er oherwydd gostyngiad ddigon cyflawn o gyfanswm colesterol a ffracsiwn dwysedd isel nad yw yn aml yn ofynnol. "Pitavastatin" ac yn ei gwneud yn ofynnol i'r gyrchfan mewn symiau lleiaf, oherwydd yr hyn y risgiau o adweithiau anffafriol sawl gwaith yn is nag un y cymheiriaid dosbarth.

Mae hanes datblygiad a chyflwyno statinau

Hanes statinau yn ddadleuol iawn. I ddechrau, mae eu datblygiad yn cael ei rwystro yn fawr gan y diffyg gwybodaeth am metaboledd colesterol a'r tebygolrwydd o ddatblygu atherosglerosis, yn dibynnu ar y lefelau lipidau gwaed. Ar ben hynny, gopoholesterinemicheskie unwaith syntheseiddio olygu i atal microflora mewn diwylliannau o fowldiau, a fwriadwyd i gael benisilin pur. Agor camau gostwng colesterol o nifer o sylweddau a gynhyrchir gan ffyngau, ac wedi galluogi astudiaeth o statinau.

Daeth yn statin, compactin cyntaf, ac nid eu cyflwyno i ymarfer clinigol o ganlyniad i nifer o safbwyntiau sy'n gwrthdaro am ei effeithiau. Cafodd ei hynysu oddi wrth ddiwylliant Penicillium cetrinium. Yna, o ddiwylliant o Monascus ruber oedd monacolin ynysig K, patent yn Chwefror a 1979. Ym 79eg Mehefin patent a mevinolin, a ddaeth yn ddiweddarach dechreuodd i gario'r enw "lovastatin". Mae'r cyffur yn cael ei ddefnyddio yn y clinig, ar ôl iddo gael ei hynysu neu syntheseiddio gan y genhedlaeth ddiweddaraf o statinau.

Mae llawer o wrthwynebu statinau farn llesteirio datblygiad, ac ar ôl hynny penderfynwyd cynnal treialon clinigol ar raddfa fawr. Hyd yma, mae'r mwyaf a mwyaf defnyddiol oedd yr astudiaeth o Astudiaeth Goroesi Sgandinafaidd Simvastatin. Fyrhau ei enw yn cael ei «4S». Mae'n cael ei gwrthbrofi'r llwyr y posibilrwydd o glefydau garsinogenig yn ymwneud â gweinyddu cyffuriau, ac yn profi bod eu defnydd yn cynyddu disgwyliad oes yn sylweddol ac yn lleihau nifer yr achosion o batholegau coronaidd aciwt.

Crynodebau er budd statinau

Pan fydd y crynodiad cychwynnol o gyfanswm colesterol o 7.4 mmol / l, therapi statin ac i gyflawni lefel o 5.4 mmol / L yn lleihau'n sylweddol y risg o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd angheuol o 40% dros y 5 mlynedd nesaf. Mae nifer o astudiaethau eraill wedi dangos bod gostwng lefel colesterol cyfanswm unig gan 1 mmol / L gan un rhan o bump yn lleihau'r tebygolrwydd o thrombosis coronaidd ac felly trawiad ar y galon neu strôc.

O ystyried y statinau, y manteision a'r anfanteision o sy'n siarad llawer o weithwyr proffesiynol a chleifion, gallwn ddeall y ffeithiau canlynol: gallwch rhagnodi cyffuriau mor gynnar â 40 oed a hŷn, ac yn lleihau'r risg o glefyd y galon - yn dacteg rhesymol o estyn bywyd. Ac ers pris statinau yn eithaf hygyrch, cyffuriau hyn wedi profi'n effeithiol, gellir eu cymryd heb amharu ar ei chyllideb ei hun. Wrth gwrs, y genhedlaeth ddiweddaraf o statinau yn llawer mwy costus, er bod yr un fath "Rosuvastatin" Mewn egwyddor, mae'n eithaf drud ar gyfer y claf. Ac mae'n paratoi ffurf fwyaf rhad "Merten".

Nodweddion Cymharol: Manteision ac Anfanteision

Asesu statinau, o blaid ac yn erbyn yn eu siarad yn syml iawn. Dadleuon "yn lle" yn nodwedd o'u gweithredu therapiwtig: lleihau colesterol yn y gwaed a ffracsiynau dwysedd isel, gan atal y risg o ddigwyddiadau aciwt a chymorth yn eu triniaeth. Fodd bynnag, mae cyffuriau fel statinau, mae gwrtharwyddion hefyd. Mae sgîl-effeithiau, cyfryngu dadleuon yn erbyn y cais.

Pan fydd therapi â statinau risg o myopathy. Mae'n fwy na thebyg gyfryngu gan ataliad y synthesis o golesterol, sydd ei angen cyhyrau. Mae amlder yr effaith hon yn isel iawn, er ei gynyddu gan coadministration gyda eraill asiantau hypolipidemic. Mae yna hefyd risg o patholeg canser yr iau, er bod y tebygolrwydd o afiechyd o'r fath, fel y dangosir gan astudiaethau diweddar, yn hynod o isel. Ar yr un profedig a'r ffaith bod y canser wedi'i ysgogi gan ffactorau eraill. Felly, yn y paratoadau y "statins" Dylai gwrtharwyddion wahardd cyd-weinyddu cyffuriau hyn gydag asiantau eraill sy'n hyrwyddo gostyngiad yn y crynodiad o celloedd braster.

Mae cost y genhedlaeth ddiweddaraf o statinau

Ar y genhedlaeth ddiweddaraf o statinau brisiau gwahanol, er bod eu heffeithiau yn werth talu am. Cwestiwn arall yw unig y gall y canlyniadau eu gweithredoedd yn cael ei gyflawni drwy ddefnyddio genedlaethau cynharach dosbarth analogau rhatach. Yn benodol, mae'r statin mwyaf cyffredin Generation IV "Rosuvastatin" pris yn fras fel a ganlyn:

• 600 rubles ar gyfer tabledi o 40 mg;
• 400-450 ar dabled 20 mg;
• 300-350 am 10 tabledi mg;
• 200 rubles 5 mg.

Mae'r pecyn yn cynnwys 30 o tabledi, digon ar gyfer un mis o driniaeth, tra bod y driniaeth misol "pitavastatin" Mae prisiau tua fel a ganlyn:

• 1 tabledi mg costio tua 700-750 rubles;
• Dabled 2 mg - tua 1000 rubles;
• tabled 4 mg - tua 1500 rubles.

Mae'r dewis rhwng "Pitavastinom" a "rosuvastatin" yn seiliedig ar pedwar maen prawf: ffactor pris, y gyfradd gostyngiad o lipoprotein dwysedd isel, dwysedd uchel lipoprotein cynyddu llawnder, diogelwch. Mae cyflymder gostwng colesterol HDL a chynyddu, yn ogystal â'r pris gorau yn edrych yn "Rosuvastatin", tra ddamcaniaethol yn fwy diogel yw'r "pitavastatin."

Bara ddwywaith mor ddrud o gymharu â "rosuvastatin". Serch hynny, mae posibilrwydd o ddefnyddio statinau eraill, yn rhatach. Y mwyaf manteisiol yn economaidd wedi bod yn flaenorol "Simvastatin". Nawr mae'n ei ddisodli gan "Atorvastatin", sy'n cael ei ddisodli rheolaidd gan "rosuvastatin" (bydd ei werth o angenrheidrwydd yn disgyn). Ac os statinau prisiau genhedlaeth ddiweddaraf yn anfforddiadwy i'r cleifion, mae angen ystyried y posibilrwydd o drin "Atorvastatin" neu "Simvastatin". Gyda llaw, mae'r rhan fwyaf o astudiaethau a gynhaliwyd gyda "Atorvastatin".

Dadleuon o blaid statinau oedrannus

Yn flaenorol, clinigwyr yn amharod i ragnodi statinau i gleifion hŷn na 75 oed. Mae achos y ffactorau canlynol:

• derbynfa, o nifer o ddosbarthiadau eraill o gyffuriau;
• amharodrwydd cilyddol gan ychwanegu dosbarth arall o feddyginiaethau;
• diffyg neu driniaeth komplaentnost isel;
• amharodrwydd cleifion i brynu statinau eu hunain ac i'w defnyddio oherwydd y diffyg dealltwriaeth o'u heffeithiau.

Mae nifer o astudiaethau a gynhaliwyd gyda "Simvastatin" "pravastatin" a "Atorvastatin" yn dangos gostyngiad sylweddol mewn marwolaethau mewn cleifion hŷn na 75 oed. Ar ben hynny, y gostyngiad mewn marwolaethau yn hyd yn oed yn uwch nag o gleifion yn y grwpiau oedran 55-65 a 65-75 oed. Oherwydd ar gyfer cyffuriau o'r dosbarth hwn (statins) sylwadau gan yr arbenigwyr yn cadarnhau amlwg yn ffaith.

Gall y rhain meddyginiaethau yn cael eu cymryd yn nes ymlaen mewn bywyd waeth p'un a oedd anhwylderau cardiofasgwlaidd gynt aciwt. A chleifion sydd yn wir faterion pwysig i leihau'r risg ei farwolaeth o gnawdnychiant myocardaidd neu strôc, mae angen i chi ddeall bod os yw'r cyffur yn effeithiol ac yn ddiogel, mae'n bendant yn werth ei gymryd. Yn enwedig bod triniaeth gyda statinau wedi dod yn fwy hygyrch, a bydd yn parhau felly.

Nodweddion adolygiadau ar y genhedlaeth ddiweddaraf o statinau

Nid yw sylwadau Cleifion wrth asesu ansawdd o statinau generig penodol yn arwyddol, am nad ydynt wedi teimlo newidiadau sylweddol rhag cymryd y cyffuriau. Nid yw gwella proffil lipid gwaed yn ymddangos ar gyflwr iechyd ac nid oes symptomau allanol. Mae'n cydnabod proffil lipid yn unig. Oherwydd wrth werthuso statin tywys yr arbenigwyr adolygu ddoeth. Ac am y paratoadau y mae'r cynhwysyn gweithredol yn pitavastatin, ni all arbenigwyr lleol yn ymateb.

Yn ymarfer clinigol yn y CCC "pitavastatin" oherwydd y gost uchel ac oherwydd presenoldeb o "rosuvastatin" a'i feddyginiaethau generig yn berthnasol. Yn paratoadau "rosuvastatin", sy'n cael eu nodwyd uchod, y camau cyflym: proffil lipid 1-2 mis normaleiddio. Mae'r "Atorvastatin" yw'r amser a hanner gwaith yn fwy. Hefyd generig "rosuvastatin" fwy diogel, gan fod y ddwy rywogaeth yn cael eu metabolized gan y cytochrome. Ar hyn o bryd, mae'r wybodaeth hon yn cael ei gymryd oddi wrth y sylwadau o arbenigwyr, mae'n chwarae rhan hanfodol yn y dewis o statin mewn sefyllfaoedd clinigol penodol.

Mae casgliadau cyffredinol yr cenedlaethau diweddaraf o statinau

Cyffuriau "pitavastatin" a "Rosuvastatin" yw'r mwyaf datblygedig ymysg y cynrychiolwyr y dosbarth statin, y mae corff mawr o dystiolaeth a gasglwyd. Eu heffeithiau ar y cyfan yn debyg i'r rhai o "Atorvastatin", ond mae yna wahaniaethau. "Pitavastatin" a "Rosuvastatin" yn caniatáu i gyrraedd lefelau targed colesterol, a lipoprotein dwysedd isel mewn dos is na'r "Atorvastatin".

Yn ychwanegol at yr uchod rhagoriaeth statinau genhedlaeth ddiweddaraf yn bwysig ac mae'n agwedd arall. Sef, wrth drin "pitavastatin" a "rosuvastatin" a welwyd normaleiddio cyflym o lipidau gwaed a homocysteinemia dileu. Mae hyn yn bwysig fel yn achos o glefyd coronaidd aciwt, ac mewn cleifion gyda chlefyd coronaidd cronig, sbarduno gan atherosglerosis coronaidd. Diogelwch defnydd statinau yn uwch na asid acetylsalicylic kardioform. Serch hynny, mae presenoldeb gwrtharwyddion yn gwahardd eu defnydd i boblogaeth cleifion penodol (gweler. Gwrtharwyddion Cyffredinol).

enghreifftiau Llunio

Meddyginiaethau sy'n cynnwys "Rosuvastatin" sydd ar gael o dan yr enwau masnach canlynol: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Mae pob un o'r cyffuriau hyn yn generig "Crestor" a ddaeth yn rosuvastatin cyntaf. Cyffuriau, yn yr hwn y sylwedd actif yn pitavastatin, gofrestru fel «Livalo». Mae ei generig yn «Pitavas» a «Pivasta». nad ydynt yn digwydd yn y CCC, er bod cofrestru yn y Pharmacopoeia.

crynodeb

Yn unol â dosbarth o effeithiau a dadansoddiad o effeithiolrwydd eu defnydd cyffuriau, y defnydd o statinau fod cyfiawnhad ar gyfer sefydlogi plac atherosclerotic ac atal ei straen. Maent hefyd yn cael eu defnyddio i leihau dwysedd o atherosglerosis, sy'n effeithio ar y proffil lipid o serwm gwaed. O ganlyniad, mae dosbarth hwn o gyffuriau yn wir angenrheidiol mewn cardioleg. Ac mae ansawdd y statins genhedlaeth ddiweddaraf yn ffordd effeithiol o atal thrombosis coronaidd angheuol yn barod.